失眠一般分为短暂、短期和长期失眠。如果不进行区分就按照经验千篇一律使用同一种药,很可能会导致用药效果欠佳。其实,根据失眠的表现形式和原因不同,所选药物也是不同的。今天,二院药师将带您全面了解安眠药,以期为您选择最适合的药物提供帮助。
入睡困难者宜选起效快、维持时间短的药物。
1.三唑仑
药物特点:短效苯二氮卓类,快速吸收(15~30min),缩短入睡时间,半衰期短(1.5~5.5h),代谢产物无活性,宿醉现象(即白天嗜睡作用)少,催眠作用比地西泮强45倍。
用法用量:成人常用量0.25~0.5mg,睡前服。
不良反应:头晕、头痛、倦睡较多见,恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调较少见。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
2.艾司唑仑
药物特点:短效苯二氮卓类,起效快,1~2h后在血浆中达峰值,缩短入睡时间,作用可持续6h,无明显后遗效应。
用法用量:1~2mg,睡前服。
不良反应:常见口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
注意事项:超量或中毒宜及早对症处理,如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救。
3.佐匹克隆
药物特点:非苯二氮卓类催眠药,催眠作用迅速,1h后在血浆中达峰值,半衰期短(6h),较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。
用法用量:7.5mg,临睡时服用;老年人最初临睡时服3.75mg,必要时服7.5mg;肝功能不全者,服3.75mg为宜。
不良反应:与剂量和患者敏感性有关,偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。长期服药后突然停药会出现戒断症状。
注意事项:
①药物过敏、失代偿的呼吸功能不全、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
②连续用药时间不宜过长。
4.唑吡坦
药物特点:咪唑吡啶类,缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量;血浆药物浓度达峰时间为0.5~3h之间,维持3~5h。
用法用量:成人常用剂量:10mg/片/日。老年患者或肝功能不全的患者:剂量应减半,即为5mg。每日剂量不得超过10mg。
不良反应:常见:幻觉、兴奋、噩梦、嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘(遗忘反应可能引起不适当的行为)、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲劳。
注意事项:
①严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重、急性或慢性肝功能不全(有肝性脑病风险)、肌无力、先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症者禁用。
②本品的治疗时间应尽可能短,最短为数天,最长不超过4周,包括逐渐减量期。
③可能引起顺行性遗忘,这种情况最常发生在服药几小时之后,为了降低风险,患者应该确保能够有7~8小时睡眠。
早醒和惊醒后难以再入睡者宜选起效快、作用时间长的药物。
5.氟西泮
药物特点:长效苯二氮卓类,起效快(15~45min),作用时间长(半衰期为30~h),缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。
用法用量:成人:口服15~30mg,睡前服。老年或体弱者:一次15mg。
不良反应:最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
注意事项:本药在连续用药第2天或第3天效果增大,停药后第1~2天仍维持药效。
6.硝西泮
药物特点:中效苯二氮卓类,作用也较迅速,2小时后在血浆中达峰值,半衰期为24~30小时,可引起近似生理性的睡眠,且无明显后遗效应。
用法用量:5~10mg(1~2片),睡前服用。
不良反应:常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
注意事项:白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者禁用。
7.地西泮
药物特点:长效苯二氮卓类,0.5~2小时血药浓度达峰值,也可用于入睡困难,但半衰期长(1~2天),肌肉松弛作用明显,醒后有时感觉下肢无力,容易跌倒。
用法用量:成人常用量:5~10mg,睡前服;小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次1~2.5mg或按体重40~μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
不良反应:同艾司唑仑——常见口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。
注意事项:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
睡眠浅易醒,噩梦频频兼有入睡困难者宜选作用时间中等的药物。
8.替马西泮
药物特点:短-中效苯二氮卓类,吸收比较缓慢,达峰时间1~2h,半衰期中等(8~15小时),更适合作为维持睡眠困难的催眠药物。白天残留损害作用最小,最适合治疗老年人的失眠。
用法用量:成人常用量口服7.5~30mg。一过性失眠,口服7.5mg即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用7.5mg,以后按需要调整剂量。
不良反应:精神混乱,情绪抑郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。
注意事项:突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般停药后2~3天出现,撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。
9.劳拉西泮
药物特点:短-中效苯二氮卓类,达峰时间2h,半衰期中等(10~20小时),治疗剂量时可干扰记忆通路的建立,从而影响近期记忆。
用法用量:每日剂量为2~4mg单次口服,通常安排在入睡前给药。对于老年患者或体弱患者,推荐的初始剂量为1~2mg/日。
不良反应:最常见的是镇静(15.9%),其次是眩晕(6.9%)、乏力(4.2%)和步态不稳(3.4%)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
10.阿普唑仑
药物特点:短-中效苯二氮卓类,达峰时间1~2h,半衰期中等(11~15小时),对老年人不适用,不良反应多。
用法用量:0.4~0.8mg(1~2片),睡前服。
不良反应:常见的是嗜睡、头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。易出现戒断综合征,表现为严重焦虑、惊恐发作、睡眠障碍等,个别出现人格解体和知觉障碍,还可诱发躁狂样发作、失控行为和敌对性增加、癫痛大发作、肝损害等。
药师提醒①催眠药物以短程(2~4周)应用为宜,避免长期使用。长期使用易产生耐药性及依赖性,在一定的时间内可考虑更换药物交替应用;长期用药后应逐渐减量,以减少失眠的复发和可能出现的戒断症状。
②急性酒精中毒、昏迷或休克、有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害、低蛋白血症、重症肌无力、严重的精神抑郁、急性或易于发生的闭角型青光眼发作、严重慢性阻塞性肺部病变、运动过多症者慎用。
③癫痫患者突然停药可导致发作。
④妊娠及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。
⑤12岁以下儿童不推荐使用催眠药。
⑥服药期间不得饮酒或含醇饮料。
⑦服用催眠药后6~8小时内不宜从事驾车、高空作业或操作精密仪器等工作。
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“天津医大二院药学部”
本文编辑:佚名
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